Лиганды дофаминовых рецепторов.

Поясню некоторые понятия:
Лиганды - это соединения, способные связываться с биологическими акцепторами, в связи с этим достигается физиологический и фармакологический эффект.
Агонисты - это лиганд, увеличивающий отклик рецептора к веществу, способствует повышению внутренней активности.
Антагонисты - лиганды, которые способны ослаблять действие того или иного вещества, тем самым оказывают противоположный эффект.

---

Лиганды рецепторов D1

Агонисты

Апоморфин(Apomorphine) - полусинтетический алкалоид, получается при воздействии хлороводородной кислотой на морфин. Действует на D2 – рецепторы и D1- рецепторы, но в меньшей степени. В настоящее время, апоморфин используется в лечении болезни Паркинсона. Он даёт антипаркинсонический лечебный эффект, но вследствие рвотного действия его применяют с домперидоном. источник

Dihydrexidine - полный агонист для рецепторов D1 и D5. Препарат использовался для лечения болезни Паркинсона. Но после первых клинических испытаний развитие этого препарата было остановлено, так как его введение внутривенно приводило к глубокой гипотензии. Вскоре вернулись к этому препарату снова, но были определены уже более безопасные дозы. Это привело к экспериментальным исследованиям шизофрении а в текущих клинических испытаниях, оценивается его эффективность в улучшении когнитивных способностей и рабочей памяти, при шизофрении и шизотипических расстройств. источник

Антагонисты

Экопипам (Ecopipam) - селективный антагонист D1-подобных рецепторов, изучается в качестве лечебного препарата при шизофрении, кокаиновой зависимости, ожирении и синдроме Туретта др.

---

Лиганды рецепторов D5

Агонисты

Dihydrexidine - полный агонист для рецепторов D1 и D5. Препарат использовался для лечения болезни Паркинсона.
Rotigotine (Neupro)- Как и другие агонисты допамина, rotigotine, как было показано, обладают антидепрессивным эффектами и могут быть полезны в лечении депрессии , а также.[3]
неселективный агонист из допамина д1, д2, д3, а, в меньшей степени, д4 И Д5 рецепторов, с высоким сродством для D3 - рецепторов.
Ротиготин (Rotigotine) - неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов D1, D2, D3, в меньшей степени, D4 И D5, ослабляет выраженность клинических проявлений болезни Паркинсона.

Антагонисты

4-Chloro-7-methyl-5,6,7,8,9,14-hexahydrodibenz[d,g]azecin-3-ol - антагонист, селективен в отношении D5-рецепторов . источник

Лиганды рецепторов D2

Агонисты

Бромокриптин (Bromocriptine) - является полусинтетическим производным алкалоида спорыньи, мощный агонист D2-рецепторов, используется при лечении опухолей гипофиза, болезни Паркинсона, гиперпролактинемии, сахарного диабета 2 типа.

Каберголин () - агонист D2-рецепторов пролонгированного действия. Ингибирует секрецию пролактина в гипофизе крыс. Имеет менее тяжелые побочные эффекты, требует точной подборки дозы.
источник
Пирибедил (Piribedil) - сильный антипаркинсонический агент, производное пиперазина, выступает в качестве агониста D2 И D3 -рецепторам. Используется для лечения болезни Паркинсона, нарушений внимания, памяти, мотивации в пожилом возрасте.

Частичные агонисты

Арипипразол (Aripiprazole) - антагонист D2-рецепторов в мезолимбическом пути, но также обладает свойством частичного агонизма к тому же рецептору в мезокортикальном пути. В основном используется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.

GSK-789,472- мощный и селективный частичный агонист D2 - рецепторов, а также антагонист D3-рецепторов.

Антагонисты

Домперидон (Domperidone) — антагонист D2-рецепторов, способен инициировать выделение пролактина. Может использоваться для облегчения симптомов ЖКТ при болезни Паркинсона, ну и соответственно оказывать противорвотное действие, при лечении тошноты, вызванной острой мигренью.

Chloroethylnorapomorphine - химическое вещество, на сегодняшний момент считается обратимым антагонистом D2-рецепторов.источник

Лиганды рецепторов D3

Агонисты

Каптодиам (Captodiame) - антигистаминный седативный и анксиолитический препарат. Он является уникальным среди антидепрессантов потому, что увеличивает уровень нейротрофического фактора головного мозга в гипоталамусе , а не в лобной коре и гиппокампе. Препарат ослабляет стресс-индуцированную ангедонию (один из симптомов депрессии). источник

Антагонисты

Ципрогептадин (Cyproheptadine) - мощный антигистаминный препарат. При более высоких концентрациях, он также имеет антихолинергическое действие и обладает местноанестезирующими свойствами.

Частичные агонисты

BP-897 - препарат, используемый в научных исследованиях, селективный частичный агонист D3-рецепторов, используется главным образом в исследовании методов лечения кокаиновой зависимости.источник

Лиганды рецепторов D4

Агонисты

***WAY-100,635 *** - широко используются в научных исследованиях. Действует как мощный полный агонист D4- рецептора источник. Используется для лечения депрессивных и панических расстройств и болезни Альцгеймера

A-412997 - используется в научных исследованиях. Является селективным агонистом D4-рецептора, не вызывают побочных эффектов, таких как тошнота.

Антагонисты

Буспирон (Buspirone) - является анксиолитическим препаратом, использующийся для лечения генерализованного тревожного расстройства и депрессивного расстройства. Самое главное то, что буспирон не несет риско возникновения физической зависимости и абстинентного синдрома, более безопасен, чем традиционные анксиолитики.

A-381393 - мощный, селективный антагонист D4-рецепторов.