Свойства и применение Омепразола.

Здравствуйте уважаемые читатели, сегодня мы, студенты 3 курса ВолГУ направления "Биоинженерия и Биоинформатика" Евгений @hen9matv и Александр @alex7799, рассмотрим такой лекарственный препарат как ОМЕПРАЗОЛ, расскажем о его механизме действия, фармакодинамике, клинических испытаниях и о некоторых параметрах, характеризующих его эффективность.

Омепразол является ингибитором протонного насоса, т.е. благодаря его действию блокируется выделение соляной кислоты. Применяется для лечения язвы желудка и кишечника, гастроэзофагальной рефлюксной болезни, а также в качестве комплексной терапии (вместе с антибиотиками) заболеваний, вызванных воздействием бактерии Helicobacter pylori.

Говоря о механизме действия омепразола, в первую очередь, мы должны сказать, что он тормозит активность Н+/К±аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (т.е. протонного насоса) в париетальных клетках желудка, останавливая перенос ионов водорода. Таким образом, блокируется заключительная стадия синтеза соляной кислоты в желудке и, как следствие, снижается его кислотность.

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00338

Среди особенностей влияния препарата на организм, надо сказать, что после приема капсулы омепразол действует в течение одного часа, а максимальный эффект возникает в течение двух часов. Через сутки ингибирование секреции соляной кислоты составляет примерно 50% от максимального значения. Полностью же секреторная активность париентальных клеток желудка вернется через 3-5 дней.

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00338

Препарат прошел множество клинических испытаний при различных желудочно-кишечных заболеваниях, таких как язва желудка, двенадцатиперстной кишки, хронический панкреатит, а также в составе комплексного лечения при других заболеваниях.

https://www.ebi.ac.uk/chembldb/index.php/compound/inspect/CHEMBL1503

Рассмотрим коэффициент, характеризующий связывание молекулы лекарственного препарата с клеточным рецептором, - KI. Чем меньше его показатель, тем лучше связывание. Как видно на изображении, значение KI достаточно хорошее.

https://www.ebi.ac.uk/chembl/bioactivity/results/1/cmpd_chemblid/asc/tab/display

Омепразол является ингибитором цитохрома Р450 (т.е. ферментов этой группы), в связи с чем может повышаться концентрация и период выведения лекарств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19 (диазепам, дикумарин, варфарин и др). Большая часть препарата выводится почками (около 77%), а остальная - с желчью. Поэтому необходимо соблюдать осторожность лицам, страдающим почечной и печеночной недостаточностью.

Что касается особенностей применения омепразола, то его необходимо применять за 30-60 мин до еды и избегать употребление алкоголя в период лечения.

Таким образом, исходя из тех сведений, которые мы имеем, можно сделать вывод, что механизм действия омепразола, его локализация и фармакологические эффекты, а также химические превращения в организме достаточно хорошо изучены. Препарат является эффективным и безопасным лекарством, входящим в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.