Golos Blogs

Для выполнения задания от @ksantoprotein я выбрала адренорецепторы. Это довольно большая группа клеточных рецепторов, включающая 9 подтипов, так что будет не только интересно, но и полезно узнать об их строении и свойствах, а также выделить среди этой группы рецепторы, которые наиболее перспективны в разработке лекарственных средств.

Начнем изучение с краткой характеристики каждого подтипа.
Адренергические рецепторы адреналина и норадреналина относятся к большому мультигенному семейству рецепторов, связанных с GTP-связывающим белками. Существует три фармакологических типа: α1-,α2- и β-адренергические рецепторы. Каждый из них имеет три подтипа, характеризующихся как структурными, так и функциональными различиями.

Типы адренергических рецепторов

Alpha-1A

UniProt: P35348
Ген: ADRA1A
Функция: Большинство α-1 рецепторов направлено на функцию адреналина, гормона, который имеет отношение к ответной реакции "борьбы или бегства". α1A-адренергические рецепторы усиливают торможение дендродрендритных синапсов, предполагая синаптический механизм норадренергической модуляции обонятельного поведения.
Локализация в клетке: Плазматическая и ядерная мембраны, цитоплазма.
Тканевая специфичность: Экспрессируется в сердце, головном мозге, печени и предстательной железе, но не в почках, легких, надпочечнике, аорте и гипофизе.

SWISS MODEL

Alpha-1B

UniProt: P35368
Ген: ADRA1B
Функция:Было показано, что адренергический рецептор Alpha-1B взаимодействует с AP2M1. (статья)Также была предложена роль в регуляции дофаминергической нейротрансмиссии.(статья)
Локализация в клетке: Плазматическая и ядерная мембраны, цитоплазма.

SWISS MODEL

Alpha-1D

UniProt: P25100
Ген: ADRA1D
Функция:Этот альфа-адренергический рецептор опосредует его эффект через приток внеклеточного кальция.
Локализация в клетке: Плазматическая мембрана.

SWISS MODEL

Alpha-2A

UniProt: P08913
Ген: ADRA2A
Функция:Исследования у мышей показали, что подтипы α2A и α2C необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения трансмиттера из симпатических нервов в сердце и из центральных норадренергических нейронов; подтип α2A ингибирует высвобождение трансмиттера при высоких частотах стимуляции нервов.
Локализация в клетке: Плазматическая мембрана.
Адренергический рецептор α2A локализуется в следующих структурах центральной нервной системы: средний мозг; гипоталамус; гиппокамп; спинной мозг;кора головного мозга; мозжечок.

Alpha-2B

UniProt: P18089
Ген: ADRA2B
Функция:играет решающую роль в регуляции высвобождения нейротрансмиттера из симпатических нервов и адренергических нейронов центральной нервной системы.
Локализация в клетке: Плазматическая мембрана.
Адренергический рецептор α2B локализуется в следующих структурах центральной нервной системы:
ольфакторная система; таламус; пирамидальный слой гиппокампа; кора мозжечка.

Alpha-2С

UniProt: P18825
Ген: ADRA2C
Функция: Исследования у мышей показали, что подтипы α2A и α2C необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения трансмиттера из симпатических нервов в сердце и из центральных норадренергических нейронов; α2С модулирует нейротрансмиссию при более низких уровнях активности нервов.
Локализация в клетке: Плазматическая мембрана.
Адренергический рецептор α2B локализуется в следующих структурах центральной нервной системы:средний мозг; таламус; мозжечковая миндалина; дорсальные корневые ганглии; гиппокамп; кора головного мозга;вентральный тегментум; базальный ганглий.