Молодежь и наркотики. Современные угрозы. Лоперамид.

Информация предназначена для родителей желающих оградить своих детей от вхождения в субкультуру наркоманов.

***

Общая информация

Лоперамид - это вполне себе обычный препарат из домашней аптечки большинства мам. Используется при поносе, в том числе и у детей. Дешев, возможно вы знаете его под более дорогим названием: Имодиум.

***

Фактически это веха фармакологической мысли 1973 года, когда на вооружение был взят побочный эффект практически всех опиоидов - запор.

героиновый наркоман из Криминального чтива

Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч

Он активно замедляет перистальтику кишечника, а когда всасывается кровь, интенсивно метаболизируется в печени. При этом не проникает через гемато-энцефалический барьер, это как раз и объясняет почему он не действует на наш мозг так же как и опиоиды (или опиаты). Другими словами отличная таблетка: лечит диарею, но не дает кайфа.

Но до сих пор наркоманы смотрят в сторону этой молекулы, так как она структурно схожа с более известным наркотиком - фентанилом (он же белый китаец)

Фентанил слева, лоперамид справа.

Как-то структурной формулой на бумаге они не особо похожи, не правда ли? Хорошо, сейчас загружу и покажу эти молекулы в другом ракурсе в специальной программе:

Надеюсь в 3D можно заметить схожие очертания, так что лоперамид может взаимодействовать с опиоидными рецепторами и в теории вызывать кайф, но на практике это не наблюдается.

фармпрофиль лоперамида
Как бы не старался наркоман его употребить, через рот или через попу, через укол или через нос - на страже стоит такой особый белок как Р-гликопротеин (гемато-энцефалический барьер). Другое его название белок множественной лекарственной устойчивости 1.

Приведу табличку по лоперамиду, где он как раз субстрат данного белка:

А теперь к печальному...

Несколько лет по интернету гуляет способ протаскивания лоперамида через ГЭБ. Суть в использовании одного из ингибитора Р-гликопротеина - верапамила (воздействие на защитника его побочное действие).

***

В ВК несколько групп просто заблокировали за упоминание данной схемы. Схему упоминать не буду, так как у нас антипропаганда, но решил сейчас погуглить, результат меня улыбнул. Немного поясню, вы встретите кучу разных историй с яркими описаниями, но в них не будет правды. Дело в том, что на различных теневых форумах так же существует рейтинг и чтобы попасть в закрытые разделы новички должны написать что-то такое вах. Вот и придумываются разнообразные истории "успешного" использования. За это начисляются лайки итд итд, потом кто-то копирует, а ваши дети начитавшись лабуды действительно начинают смешивать лоперамид с аскорбиновой кислотой. Смех и слезы.

Вернемся к родителям, что вам следует знать. Повышенный интерес вашего чада к лоперамиду из аптечки - это звоночек. Если у ребенка запор и он продолжает интересоваться данным препаратом - тревожный звоночек. Если обнаружите упаковку верапамила (а он ни под каким соусом не нужен молодежи) - доставайте ремень.

Последствия употребления

• запор в тяжелой форме,
• угнетения нервной системы, сонливость,
• фактическая несочетаемость со многими иными фармпрепаратами. Другими словами, если ребенок принимает что-то еще по тем или иным причинам и примет приведенную связку препаратов (даже если свои таблетки принимал утром, а вовлекался к нарикам вечером), то последствия однозначно будут тяжелыми (скорее всего основной удар придется по сердцу) и непредсказуемыми.

Доступность аптечный препаратов превращает некоторых смельчаков в аптечных ковбоев. Но ладно если бы они сами по себе глотали комбинации и тихонечко разрушали себе печень, так они начинают вовлекать и своих одногодок. С этим и приходится бороться, так как такими сверстниками могут быть наши дети.

PS. Есть еще информация о более заниженной активности Р-гликопротеина в нашей популяции среди женщин (в 2,7 раз) по сравнению с мужчинами. Такие девушки способны условно упороться одним лоперамидом без всяких ингибиторов.

И скриншот от меня виновника статьи - Multidrug resistance protein 1

А тут можете ознакомится со списком возможных заменителей верапамилу (немного колесико прокрутите только)